Spironolactone

MCE 国际站：Spironolactone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：52-01-7

纯度：0.9966

货号：HY-B0561

中文名称：螺内酯；螺内脂；螺甾内酯

Synonyms：螺内酯; SC9420

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50=24 nM) 和雄性激素受体 (IC50=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。

体外：Spironolactone 显著抑制 A7r5 细胞中血管紧张素 Ⅱ (AngⅡ) 介导的 ERK 和 AKT 磷酸化，而不影响 EGFR 磷酸化[1]。 Spironolactone 在人主动脉平滑肌细胞中，以剂量依赖方式增加 PIT1 表达，逆转醛固酮的作用[2]。 Spironolactone (0, 100 nM, 1 µM, 10 µM，30 min) 抑制 AngⅡ 诱导的炎症[5]。 Spironolactone 提高了足细胞特异性标志物 WT1 和 NPHS2 以及自噬标志物 Beclin1 和 LC3B 的表达，促进细胞自噬[10]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Spironolactone 阻断醛固酮 (ALDO)，可恢复长期肾素-血管紧张素系统 (RAS) 增强引起的血管重构[1]。 Spironolactone (80 mg/L，口服) 延长了 mesothelin 基因突变小鼠的寿命，减少醛固酮引起的血管和软组织钙化[2]。 Spironolactone (10-80 mg/mL，皮下注射) 在雄性瑞士白化小鼠热痛和电痛模型中以剂量依赖方式增加疼痛行为，但减少了由腹腔醋酸引起的炎症性内脏疼痛及足底辣椒素引起的化学性疼痛[3]。 Spironolactone (50 mg/kg，每日一次，持续 6 周，口服) 能降低糖尿病相关的血管氧化应激，并通过增加抗氧化酶和可溶性胍基环化酶 (sGC) 的表达预防血管功能障碍[4]。 Spironolactone (40mg/kg，每天一次，8 周，灌胃) 降低尿白蛋白排泄、血脂和空腹血糖水平，减轻肾损害，促进自噬减轻足细胞损失[10]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Kim GK, et al. Oral Spironolactone in Post-teenage Female Patients with Acne Vulgaris: Practical Considerations for the Clinician Based on Current Data and Clinical Experience. J Clin Aesthet Dermatol. 2012;5(3):37-50.[2]. Fagart J, et al. A new mode of mineralocorticoid receptor antagonism by a potent and selective nonsteroidal molecule. J Biol Chem. 2010;285(39):29932-29940.[3]. Dong D, et al. Spironolactone alleviates diabetic nephropathy through promoting autophagy in podocytes. Int Urol Nephrol. 2019;51(4):755-764.[4]. Sachiko Sakurabayashi-Kitade , et al. Aldosterone blockade by Spironolactone improves the hypertensive vascular hypertrophy and remodeling in angiotensin II overproducing transgenic mice. Atherosclerosis. 2009 Sep;206(1):54-60.[5]. Jakob Voelkl , et al. Spironolactone ameliorates PIT1-dependent vascular osteoinduction in klotho-hypomorphic mice. J Clin Invest. 2013 Feb;123(2):812-22.[6]. Omar M E Abdel-Salam, et al. Effect of spironolactone on pain responses in mice. EXCLI J. 2010 Feb 25:9:46-57. [7]. Marcondes A B Silva, et al. Spironolactone treatment attenuates vascular dysfunction in type 2 diabetic mice by decreasing oxidative stress and restoring NO/GC signaling. Front Physiol. 2015 Oct 5:6:269.[8]. Ryuzea Miura, et al. Anti-inflammatory effect of spironolactone on human peripheral blood mononuclear cells. J Pharmacol Sci. 2006 Jul;101(3):256-9.[9]. S C Cheng, et al. Effects of Spironolactone, Canrenone and Canrenoate-K on Cytochrome P450, and 11β- and 18-Hydroxylation in Bovine and Human Adrenal Cortical Mitochondria1. Endocrinology. 1976 Oct;99(4):1097-106.[10]. R Sorrentino. Effect of Spironolactone and Its Metabolites on Contractile Property of Isolated Rat Aorta Rings. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Aug;36(2):230-5.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。