PHA-739358
产品名称： PHA-739358
英文名称： PHA-739358
产品编号： ICC1308-0005MG
产品价格： 0
产品产地： Gene operation
品牌商标： Gene operation
更新时间： 2024-12-10T13:14:19
使用范围： null
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PHA-739358（中文网页版）
PHA-739358，>99%
【英文同义名】：Danusertib, PHA-739358, PHA 739358, PHA739358
【英文同义名】：达鲁舍替
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌 |
产品名称 |
产品货号 |
规 格 |
目录价（元） |
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Gene Operation |
PHA-739358 |
ICC1308-0005MG |
5 mg |
¥1,299.00 |
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ICC1308-0010MG |
10 mg |
¥2,599.00 |
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ICC1308-0050MG |
50 mg |
¥7,899.00 |
产品描述
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50分别为13 nM/79 nM/61 nM。Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。PHA-739358处理细胞后，能观察到P53依赖的核内复制以及组蛋白H3第十位丝氨酸磷酸化的抑制。在移植瘤，自发的和转基因的肿瘤模型中，PHA-739358都表现出较强的抗肿瘤活性，并有较好的药代动力学和安全特性。PHA-739358现在已处于治疗白血病或多发性骨髓癌的临床二期研究中。
靶点
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靶点 |
Aurora A |
Aurora B |
Aurora C |
FGFR-1 |
Abl |
Ret |
Trka |
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IC50（半数有效浓度） |
13 nM |
79 nM
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61 nM |
47 nM |
25 nM |
31 nM |
31 nM |
化学特性
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Cas No.: 827318-97-8 |
M. Wt.: 474.55 |
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Formula: C26H30N6O3 |
Purity: >98% |
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Synonym: Danusertib, PHA-739358, PHA 739358, PHA739358 |
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Chemical Name: (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide |
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Appearance:
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Solubility: Soluble in DMSO (up to 200 mM) |
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Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years |
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储存液配制
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储存液 (1 ml DMSO体系) |
1 mM |
5 mM |
10 mM |
25 mM |
50 mM |
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质量(mg) |
0.47455 |
2.37275 |
4.7455 |
11.8638 |
23.7275 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
PHA-739358 的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Carpinelli P, et al. PHA-739358, a potent inhibitor of Aurora kinases with a selective target inhibition profile relevant to cancer. Mol Cancer Ther. 6(12 1):3158-68(2007).
[2] Fancelli D, et al. 1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazoles: identification of a potent Aurora kinase inhibitor